Lipitor 98

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Réponse courte: Crestor est un suivi sur le composé à Lipitor conçu avec l'intention d'améliorer la spécificité envers le foie HMG-CoA réductases réductases vs. non-foie, mais avec le compromis d'un mécanisme de jeu différent. Ceci a été réalisé en utilisant un groupe fonctionnel hydrophile polaire sulfamide de méthyle. Crestor est le liant plus serré, mais beaucoup plus est connu au sujet de Lipitor. Les deux doivent maintenant être génériques aux États-Unis. Demandez à votre médecin pour plus d'informations REPONSE TROP LA SCIENCE ET HISTORIQUE: Les deux Lipitor et Crestor sont les statines qui sont des inhibiteurs compétitifs de l'HMG-CoA réductase qui régule la synthèse du cholestérol. Zocor (simvastatine) a été la première statine qui a été largement utilisé avant l'approbation Atorvastatins en 1996. La rosuvastatine est un suivi sur la drogue d'AstraZeneca approuvée en 2003. Comme tous les statines, les deux médicaments imiter S-CoA avec le conte CoA et sur la base d'un noyau sur la statine de produit naturel d'origine compactine. Après le succès gigantesque de Lipitor, il y avait un grand intérêt à faire Followon composés particulièrement pour le grand sous-ensemble de patients qui avaient des effets secondaires. Il a été bien apprécié que certaines statines comme le type plus faible que je pravastatine était capable de différencier foie réductases HMG-CoA à partir du squelette réductases HMG-CoA réduisant potentiellement les effets secondaires. La raison d'être est que la sélectivité du foie peut être obtenue en réduisant l'absorption par la préparation de composés moins lipophiles (abaissement du LogP). La plus grande différence avec la rosuvastatine est le sulfonamide qui a été ajouté dans le but de maintenir une liaison forte à la HMG-CoA reductase en tant que type II statine. L'hydrophilie du groupe fonctionnel se traduit par un ordre 4 de la chute d'amplitude dans LogP par rapport à l'atorvastatine et la simvastatine, et plus semblable au produit naturel pravastatine. 1 Le résultat, comme prévu, a une capacité à inhiber sélectivement la synthèse du cholestérol dans le foie, mais pas dans les cellules de la peau. La statine a la diffusion inférieure passive, mais au contraire, est transportée à travers le spécifique du foie protéine de transport anionique organique OATP-C. Cependant, une conséquence intéressante est que, contrairement à Atorvastatin qui obtient métabolisé par le CYP3A4, Rosuvastatin son de métabolisme minimal par le CYP 2C9 et 2C19. Le résultat est également une demi-vie augmentée. 2 Chimiquement, la rosuvastatine est le plus serré liant de l'HMG-CoA réductase. Pour l'œil expert, on peut voir que Statins faire généralement un bon travail remplissant la poche et de maximiser les interactions VDW. Cependant Atorvastin et Rosuvastatin vraiment remplir l'espace et avoir des interactions supplémentaires avec l'extrémité distale du pharmacophore. Cependant, le mécanisme de ces interactions sont différentes avec Atorvastin principalement par des interactions hydrophobes, où comme rosuvastatine a un meilleur liant via des interactions électrostatiques. Le sulfonamide de méthyle polaire interagit avec un résidu Arg568 et Ser565. 3 Les deux médicaments sont des statines en première ligne. Lipitor est probablement moins cher, Crestor est un peu plus fort et dure un peu plus longtemps. Fait intéressant, Crestor est extrêmement actif chez les Asiatiques alors une dose plus faible est nécessaire. Lipitor ne marche pas bien travailler avec des pamplemousses. Voici un tableau complet de données: Cependant, permettez-moi de vous guider à travers les différentes facettes de statines, mettant l'accent sur Crestor et Lipitor. La rosuvastatine (Crestor) présente une fraction méthylméthanesulfonamide ainsi qu'un pyrimidinyle, où l'atorvastatine a une fraction notable phénylcarbamoyle, ainsi qu'un noyau pyrrole substitué intéressant. Bien sûr, si vous regardez l'ensemble des structures, ils sont complètement différentes. Cela soulève un bon point: toutes les statines ne sont pas les mêmes. Au contraire, les benzodiazépines comme l'alprazolam, diazépam, lorazépam, etc. disposent d'un cadre similaire. Donc, faire des opiacés comme l'hydrocodone, l'oxycodone, M-99, etc. Cela dit, la rosuvastatine est une structure similaire à cérivastatine, et d'autres. Cependant, contrairement à d'autres statines, la rosuvastatine a soufre. Rosuvastatine et l'atorvastatine ont des poids moléculaires différents et (481,539 558.64). Vous remarquerez que les médicaments les plus efficaces (il y a en effet des exceptions) essayer de rester en dessous de 500 g / mol. Les deux ont un risque potentiel de causer des anomalies pendant la grossesse (afin que les médecins évitent de prescrire ce aux femmes enceintes.) Car ils sont tous deux dans la catégorie de X (US). Rosuvastatins biodisponibilité (essentiellement combien l'efficacité par la pilule / dose du médicament a, en termes simples) est d'environ 20, alors que la biodisponibilité de l'atorvastatine est maigre 12. Cela ne négligez pas Atorvastatin comme un mauvais médicament ou un médicament peu efficace. comme il est utilisé pour de nombreuses anomalies différentes dans le corps humain (plus sur cela plus tard.). Les deux sont métabolisés par le foie, bien que l'atorvastatine est en outre étudié pour être métabolisé par une enzyme spécifique appelée CYP3A4. Les deux sont des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (la plupart des statines sont de ce genre, certains avec des cloches et de sifflets supplémentaires) L'excrétion (restes / médicaments d utilisé / unabsorbe) pour Rosuvastatin est urine / fèces. Atorvastatin est principalement à travers le canal biliaire hépatique (2 par l'urine.) 1/2 vies sont aussi extrêmement important. médicaments de longue durée devraient avoir des demi-vies de long (en règle générale.). Rosuvastatin a une demi-vie de 20 heures alors que l'atorvastatine a une vie 1/2 de 14h. Les deux sont administrés par voie orale. Les deux ont des contre-indications très similaires (meds qui ne devraient pas être prises / aliments / boissons qui ne devraient pas être consommés) 1. warfarine (ubiquitaire utilisé de diluant du sang) 2. Digoxine (ubiquitaire utilisé pour un-fib) 3. niacine 4. Jus de pamplemousse. 5. Depuis atorvastatine est métabolisée par CYPA34, inhibiteurs de cette enzyme (itraconazole) ne doivent pas être donnés, car les niveaux sériques plus élevés sont souvent associés, et, des doses plus élevées imprévues peuvent conduire à des effets redoutables, permanents. 6. vodka Soufflant. constipation brûlures d'estomac étourdissements difficulté endormir ou à rester endormi dépression douleurs articulaires perte de mémoire de la toux ou de confusion oubli Il existe d'autres, plus graves que ce qui précède. Avec tout ce qui précède dit, les deux médicaments sont excellents dans le traitement des dyslipidémies (principalement taux élevé de cholestérol / graisses, dont il existe 5 types.) Et la prévention des maladies cardiaques (bien que cela est discutable, car il y a de nouvelles études montrant le taux de cholestérol élevé ne causer ou même conduire à des crises cardiaques et d'autres formes de maladie cardiaque.). Cardiologues débattent constamment si les statines sont vraiment un médicament administrable. Statines peuvent causer de nombreux effets secondaires, et parfois des tests sanguins répétés montreront de légers changements dans le cholestérol / graisses, même après que le médicament a été administré. Cependant, beaucoup ne prescrivent encore eux, car ils sont souvent nécessaires pour éviter des choses étranges comme la mort (non, juste être facétieuse), la myopathie et de rhabdomyolyse. Un médicament qui est plus universellement prescrit est simvastatine. Ce n'est pas, car il est plus efficace. Il est tout simplement parce qu'il est moins cher. Donc, chaque fois que vous êtes perplexe quant à la raison pour laquelle un médicament est plus ubiquitaire prescrit qu'un autre, il suffit de suivre l'argent. J'espère que cela a donné une esquisse assez approfondie des statines, en particulier Crestor / Lipitor.